药效性质： 药理分类：用于勃起功能障碍的药物。 西力士不适用于女性。尚无tadalafil用于孕妇的实验。 在服用最高剂量至1000毫克/公斤/天的大白鼠和小白鼠上，没发现有致畸胎性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。  对驾驶和操作仪器能力的影响 Tadalafil是一个具选择性、可逆的环状单磷鸟粪核糖苷 (cyclic guanosine monophosphate , cGMP)-特定的磷酸双水解酶第五型(phosphodiesterase type 5,PDE5) 的抑制剂。当性刺激造成氧化氮(nitric oxide)局部释出时，tadalafil抑制PDE5的作用造成海绵体內cGMP的浓度增加，导致平滑肌放松和血流流入阴茎，而勃起。若无 性刺激，则tadalafil没有作用。 体外研究显示tadalafil是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是一种酵素，可在海绵体的平滑肌、血管和內脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、和小脑中发现。Tadalafil对PDE5的作用比其他磷酸双水解酶强。Tadalafil对PDE5的作用比在心脏、脑部、血管、肝脏、和其他器官发现的PDE1、PDE2和PDE4酵素强10000倍以上。Tadalafil对PDE5 的作用比在心脏和血管发现的PDE3酵素强10000倍以上。  对PDE5的选择性比PDE3来的大是重要的，因为PDE3酵素会影响心脏的收缩力。另外，tadalafil对PDE5的作用比在视网膜出现和負责光转移的PDE6酵素强约700倍。Tadalafil对PDE5的作用也比PDE7 - PDE10强10000倍以上。  有二个临床实验进行，571病人在家评估对西力士的反应期。西力士显现在勃起功能的改善上具统计学意义且病人在服药后最久至36小时，仍具有成功性交的能力，另外，相较于安慰剂，病人在晚至16分钟前才服药，仍具有到达且维持勃起以成功性交的能力。临床实验所收集的Sexual Encounter Profile (SEP)日记数据支持此反应期于服药后长达 12至14小时的间隔时间， tadalafil治疗相较于安慰剂具统计学意义有较高成功性交的比率。在这些临床实验中，病人可自由选择服药后何时进行性交。  给健康受试者西力士，在仰卧时的收缩压和舒张压(平均最大降压分别为1.6/0.8毫米汞柱)、站立时收缩压和舒张压(平均最大降压分别为0.2/4.6毫米汞柱) ，相较于安慰剂并无明显的差异，且心跳速率没有明显的改变。在药物交互作用的研究中，评估tadalafil并用某些口服降压剂(包括血管收缩素 II受体阻断剂)，发现tadalafil无临床上有意义的 增强这些药物的降压效果(见与其他药物的交互作用及其他形式的交互作用)。然而，仍应适度告知病人当接受降压剂治疗时可能引起的血压降低。对于正在服用任何形式有机硝酸盐的病人，西力士为配合禁忌。  在一研究中评估tadalafil对视觉的影响，使用Farnsworth-Munsell 100顏色测试，没有侦测到对顏色辨识能力(蓝色/绿色)的损害。此发现与tadalafil对PED6比对PDE5有较低亲和力的现象一致。在所有的临床实验中，罕有彩色视觉改变的报告(< 0.1%)。  有二个临床实验以男性进行评估西力士50毫克与20毫克，每天服用达6个月对于造精能力的影响。  然而于西力士50毫克每天服用达6个月的实验，结果相较于安慰剂显示其平均精子浓度降低。此外相较于安慰剂，10或20毫克 西力士不影响睪固酮、 黃体化內泌素或 滤泡刺激荷尔蒙之平均浓度。长期每天服用的影响尚未建立。见警语和注意事项和临床前安全性资料。  在包括3250位病人的16个临床实验中，评估tadalafil于2-100毫克剂量时的作用，其中病人包括各种程度(轻度、中度、严重)的勃起功能障碍、病因学、年龄(21-86岁)、和种族。大部分病人的勃起功能障碍至少1年。在一般族群的主要疗效研究中，81%病人报告西力士改善他们的勃起状況，相较安慰剂为35%。同时，西力士也改善各种不同程度 勃起功能障碍病人的勃起状況(轻度、中度和严重分别为86%、83%和72%，相较安慰剂为45%、 42%和19%)。在主要疗效研究中，75%以西力士治疗的病人尝试进行性交成功，相较安慰剂为32%。  药动性质： 吸收 Tadalafil口服后迅速被吸收且在给药后2小时(中位数时间)到达可观察的平均最大血浆浓度(Cmax)。尚未确定tadalafil口服后的绝对生体可用率。  Tadalafil的吸收速率和程度不受食物影响，因此，西力士可与食物或不与食物并用。给药时间(早晨或晚上)对吸收速率和程度没有临床上相关的影响。  分布 Tadalafil的平均分布体积约为63公升，显示其分布于组织中。在治疗浓度下，血浆中94%的tadalafil与蛋白质结合。蛋白质的结合不受肾功能损伤之影响。  在健康受试者的精液中，显现的量少于投与剂量的0.0005%。 生体转换 Tadalafil主要代谢藉由细胞色素 P450 (CYP) 3A4同质异构物，主要的循环代谢物是methylcatechol glucuronide。此代谢物对PDE5的效力比tadalafil小至少13000倍。因此，在可测代谢物的浓度下，不预期它有临床活性。  排除 在健康受试者中，tadalafil的平均口服清除率为2.5公升/小时，且平均半衰期为17.5小时。Tadalafil主要以非活性代谢物排泄，大部份在糞便中(约剂量的61%)和较少量于尿液中(约剂量的36%)。  腺性/非腺性 在健康受试者中，tadalafil相对于时间和剂量的药动表现呈腺性。在2.5至20毫克间，暴露量(AUC)与剂量成比例的增加。每天给药一次，在5天內血浆浓度可达稳定状态。  以群体药动方法分析的结果显示(population PK)有勃起功能障碍的病人和没有勃起功能障碍的受试者其药动性质相似。  特殊族群 老年人 与19-45岁的健康受试者相比较，健康老年受试者(65岁以上)，有较低的tadalafil口服清除率，暴露量(AUC)导致高出25%。年龄的影响不具临床意义，因此无法证明剂量需要调整。  肾功能不全 临床药理研究中，有轻度(肌酸酐清除率51-80毫升/分钟)或中度(肌酸酐清除率31-50毫升/分钟)肾功能损害的受试者在服用50毫克剂量后，其tadalafil暴露量(AUC)较健康受试者为高。在另一临床药理研究中，接受血液透析的末期肾衰竭受试者服用50毫克剂量后其tadalafil暴露量(AUC)与健康受试者相当。  尚未有使用50毫克以上剂量tadalafil于肾功能损害病人的资料。 肝功能不全 轻度和中度肝功能损害(Child-Pugh Class A和B)的受试者在当服用50毫克剂量后，其tadalafil暴露量(AUC)与健康受试者相似。 尚未有使用50毫克以上剂量tadalafil于肝功能损害病人的资料。 糖尿病病人 糖尿病病人的tadalafil暴露量(AUC) 值约比健康受试者低19%。此暴露量的差异无法证明剂量需要调整。  临床前安全性资料 基于传统的安全性药理学、基因毒性、致癌可能性、生殖毒性的研究，临床前数据显示对人体无特别的危险性。在给予最高剂量至1000毫克/公斤/天的大白鼠和小白鼠上，没有发现致畸胎性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。大白鼠的胎儿出生前和出生后的发展研究中， 30毫克/公斤/天的剂量不具有可观察影响。怀孕的大白鼠在此剂量下经计算的原 型药物的AUC约为人类在20毫克剂量下AUC的18倍。  对公和母大白鼠的繁殖力没有伤害。给予狗每天tadalafil 25毫克/公斤/天或更高剂量(造成暴露量至少为人类单一剂量20毫克的3倍暴露量[范围3.7-18.6]) 6至12个月，某些狗会有细精管上皮细胞退化的情形以致于造精能力降低。见警语和注意事项和药效性质。